12月10日，江苏恒瑞医药股份有限公司（简称“恒瑞医药”）发布公告，恒瑞医药及控股子公司上海恒瑞医药有限公司已于近期完成马来酸吡咯替尼片用于HER2 表达阳性的晚期或转移性乳腺癌 II 期临床试验。

结果显示，在针对治疗经蒽环类和紫杉类药物治疗失败，且复发/转移后化疗不超过 2线的乳腺癌患者的 II 期临床试验中，马来酸吡咯替尼片联合卡培他滨片（简称“吡咯替尼组”）的客观缓解率为 78.5%，甲苯磺酸拉帕替尼片联合卡培他滨片（简称“拉帕替尼组”）的客观缓解率为 57.1%。吡咯替尼组与拉帕替尼组相比，客观缓解率提升了约 21%。

吡咯替尼组的中位无进展生存期为 18.1个月，拉帕替尼组的中位无进展生存期为 7.0 个月。吡咯替尼组的中位无进展生存期比拉帕替尼组显著延长，具有统计学显著意义（P<0.0001）。吡咯替尼组与拉帕替尼组相比，患者的疾病进展或死亡的风险下降了 63.7%（HR=0.363）。而且在患者疗效改善的同时，耐受性良好。

基于目前 II 期临床试验获得的疗效和安全性数据，国家食品药品监督管理总局同意受理恒瑞医药递交的马来酸吡咯替尼片有条件上市的申请。公司目前有两项马来酸吡咯替尼片治疗 HER2 阳性乳腺癌患者的 III 期临床试验正在进行，公司将进一步验证前期试验结论。

2011年5月9日，恒瑞医药及上海恒瑞医药有限公司向江苏省食品药品监督管理局递交的临床试验申请获受理。该药品可用于治疗 HER2 表达阳性的晚期或转移性乳腺癌。

据悉，目前国外已上市用于乳腺癌治疗的EGFR/HER2小分子抑制剂有 Tykerb®（lapatinib）和 Nerlynx®（neratinib）。Tykerb®由GlaxoSmithKline公司开发，规格为 250mg/片，用于 HER2阳性晚期或转移性乳腺癌的治疗，在国内已进口上市。Nerlynx®由 Puma Biotechnology, Inc.公司开发，规格为 40mg/片，用于 HER2 阳性早期乳腺癌的延长辅助治疗。2016 年 Tykerb®中国销售额约为 265.3万美元，全球销售额约为 1.6 亿美元；Nerlynx®于2017年被批准上市，暂无销售数据。

截至目前，恒瑞医药在马来酸吡咯替尼及片研发项目上已投入研发费用约 5.2亿元人民币。